Contact Now
Please Leave Us A Message
Privacy statement: Your privacy is very important to Us. Our company promises not to disclose your personal information to any external company with out your explicit permission.
1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство для местного применения (код ATC D01A E15)
Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром противогрибковой активности. В низких концентрациях тербинафин является фунгицидным средством против дерматофитов, плесени и некоторых диморфных грибов. Активность по сравнению с дрожжами является фунгицидной или фунгистатической в зависимости от вида.
Тербинафин специфически влияет на биосинтез грибковых стеролов на ранней стадии. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что приводит к гибели грибковых клеток. Тербинафин действует путем ингибирования сквален эпоксидазы в клеточной мембране гриба. Фермент сквален эпоидаза не связан с системой цитохрома P450.
2 Фармакокинетические свойства
Менее 5% дозы поглощается после местного применения для людей; системное воздействие поэтому очень слабое.
3 Доклинические данные по безопасности
В долгосрочных исследованиях (до 1 года) на крысах и собаках не было отмечено заметных токсических эффектов ни у одного вида, вплоть до пероральных доз около 100 мг / кг в день. В высоких пероральных дозах печень и, возможно, также почки были определены как потенциальные органы-мишени.
В двухлетнем исследовании оральной канцерогенности на мышах не было выявлено неопухолевых или других патологических результатов, связанных с лечением, до доз 130 (мужчины) и 156 (женщины) мг / кг в день. В двухлетнем исследовании оральной канцерогенности на крысах с наивысшим уровнем дозы, 69 мг / кг в день, у самцов наблюдалось увеличение частоты опухолей печени. Было показано, что изменения, которые могут быть связаны с пролиферацией пероксисом, являются видоспецифичными, поскольку они не были обнаружены в исследовании канцерогенности на мышах или в других исследованиях на мышах, собаках или обезьянах.
Во время исследований высоких доз перорального тербинафина на обезьянах рефракционные нарушения наблюдались в сетчатке при более высоких дозах (уровень нетоксического эффекта составлял 50 мг / кг). Эти нарушения были связаны с наличием метаболита тербинафина в ткани глаза и исчезали после прекращения приема препарата. Они не были связаны с гистологическими изменениями.
Стандартный набор тестов генотоксичности in vitro и in vivo не выявил признаков мутагенного или кластогенного потенциала препарата.
В исследованиях на крысах и кроликах не наблюдалось неблагоприятного воздействия на фертильность или другие параметры размножения .
Группа Продуктов : Готовые лекарства > Противопаразитарное и антимикотическое средство
Privacy statement: Your privacy is very important to Us. Our company promises not to disclose your personal information to any external company with out your explicit permission.
Fill in more information so that we can get in touch with you faster
Privacy statement: Your privacy is very important to Us. Our company promises not to disclose your personal information to any external company with out your explicit permission.